Definició
L’ingredient farmacèutic actiu (API), també conegut com a ingredient farmacèutic actiu, es refereix a qualsevol substància o barreja de substàncies utilitzades en la fabricació de fàrmacs, que té activitat farmacològica o altres efectes directes en el diagnòstic, tractament, alleujament dels símptomes, tractament o prevenció de malalties o pot afectar la funció o l’estructura del cos.
Font
1. Obtingut de medicaments naturals.Els medicaments naturals són un component important dels fàrmacs. Per exemple, Artemisinina, un ingredient actiu antimalèic aïllat de la medicina tradicional xinesa Artemisia annua.
2. Utilitzeu els medicaments existents com a precursors.
1) Descobriu ingredients farmacèutics actius a partir d’efectes secundaris del fàrmac. Per exemple: la clorpromazina antipsicòtica de fenotiazina i els seus analògics es van desenvolupar a partir dels efectes secundaris sedants de la prometazina antihistamínica estructuralment similar.
2) Obtingut mitjançant la investigació del metabolisme de les drogues. Per exemple: els metabòlits dels antidepressius imipramina i amitriptilina, desipramina i desitriptilina, tenen efectes antidepressius més forts que els fàrmacs originals; Oxazepam és un metabolit actiu del diazepam.
3) Utilitzeu els medicaments avenços existents com a precursors. Per exemple: la investigació sobre lasoprazol i altres prazoles es basa en omeprazol, que és més activa que omeprazol.
3. Obtingut mitjançant el cribratge mitjançant models farmacològics.Mitjançant la química combinativa, es construeixen un gran nombre de biblioteques químiques amb diferents estructures sense separar la barreja. Mitjançant el cribratge de gran rendiment, es troba que els components tenen activitat fàrmac i després es separen, i es determina l'estructura del compost actiu.
4. Obtingut per disseny basat en mecanismes fisiològics i patològics.
Per exemple: la investigació sobre Fluorouracil utilitza el nucleòtid Uracil sintetitzat a partir de l’ADN o l’ARN com a compost de plom, i substitueix l’hidrogen a la cinquena posició amb el fluor, convertint-lo en un antagonista metabòlic dels metabòlits normals de l’organisme i s’utilitza com a medicament anti-tumor1.
Mètodes i tècniques de recerca
1 fàrmacs quirals i farmacologia quiral
2 Química combinativa
3 Biocatalisi combinativa
4 cribratge de gran rendiment
5 Chemoinformatics
6 Bioinformàtica
7 Biologia de cèl·lules i moleculars
8 Biologia estructural
9 Clonació molecular
10 Enginyeria de proteïnes
11 Enginyeria Genètica
12 Genoma humà
13 Tecnologia transgènica
14 xips d'ADN
15 anti-nucleòtids
16 apoptosi
17 Simulació molecular
18 Disseny de drogues assistit per ordinador
19 Disseny racional de drogues
20 cribratge virtual de drogues1