Dasatinib

Dasatinib
Detalls:
Dasatinib inhibeix farmacodinàmicament l’activitat de la cinasa BCR-ABL i la cinasa SRC juntament amb diverses altres cinases oncogèniques selectives, incloses C-KIT, receptor kinasa d’efrina (EPH) i receptor PDGFB. Dasatinib és un potent inhibidor sub-monopolar de la cinasa BCR-Abl amb potència a 0. 6-0 8 nm, inhibint així el creixement de cèl·lules canceroses.
Enviar la consulta
Xateja ara
Descarregar
Descripció
Paràmetres tècnics
Per què triar -nos

La nostra empresa
La companyia, ubicada al parc industrial de Yanhai, de les zones industrials farmacèutiques més grans de la Xina, recopila una superfície de 35 hectàrees. A través dels seus tres segments de productes-guaiacol derivats, derivats d’epichlorohidrina i media de contrast de iode-HAIZHOU Pharm ofereix una cartera de productes i serveis a nivell mundial, inclosos ingredients farmacèutics actius (API), intermediaris, productes químics fins i serveis de fabricació personalitzats.

Servei GMP
Amb l’equip de projecte de fabricació de contractes professionals i tallers multifuncionals, la companyia està en cooperació a llarg termini amb famoses empreses farmacèutiques mundials, proporcionant servei de contracte tant en condicions de GMP com en cap GMP.

Certificacions
Haizhou Pharm és ISO9001/14001 i OHSAS18001 aprovat i la filosofia de gestió ISO/OHSAS en el procés sencer de la companyia.

Solucions de contractes professionals
Amb l’equip de projecte de fabricació de contractes professionals i tallers multifuncionals, la companyia està en cooperació a llarg termini amb famoses empreses farmacèutiques mundials, proporcionant servei de contracte tant en condicions de GMP com en cap GMP.

 

Producte relacionat
 
Rosuvastatin Calcium

Calci de rosuvastatina

API: Rosuvastatin Calci CAS NO: 147098-20-2 Categoria terapèutica: Disponibilitat de fàrmacs cadiovasculars: en desenvolupament

Afatinib

Afatinib

API: Afatinib CAS NO: 439081-18-2 Categoria terapèutica: Disponibilitat contra el càncer: en desenvolupament

Enzalutamide

Enzalutamida

API: Enzalutamida CAS NO: 915087-33-1 Categoria terapèutica: Disponibilitat contra el càncer: en desenvolupament

Flurbiprofen Axetil

Flurbiprofen axetil

API: Pyrazinamide CAS NO: 98-96-4 Categoria terapèutica: Especificació de la tuberculosi: USP més recent DMF: TPA* Certificació: GMP Disponibilitat: per campanya

Canagliflozin

Canagliflozina

API: CanAgliflozin CAS NO: 842133-18-0 Categoria terapèutica: Disponibilitat de diabetis: en desenvolupament

Ranolazine

Ranolazina

API: Ranolazine CAS NO: 95635-55-5 Categoria terapèutica: Disponibilitat de medicaments antianginals: en desenvolupament

Dasatinib

Dasatinib

API: Dasatinib CAS NO: 302962-49-8 Categoria terapèutica: Disponibilitat contra el càncer: en desenvolupament

 

Què és dasatinib?

 

 

Dasatinib inhibeix farmacodinàmicament l’activitat de la cinasa BCR-ABL i la cinasa SRC juntament amb diverses altres cinases oncogèniques selectives, incloses C-KIT, receptor kinasa d’efrina (EPH) i receptor PDGFB. Dasatinib és un potent inhibidor sub-monopolar de la cinasa BCR-Abl amb potència a 0. 6-0 8 nm, inhibint així el creixement de cèl·lules canceroses.

 

Per a què s’utilitza Dasatinib?

 

Dasatinib, un medicament potent i versàtil, ha aparegut com un jugador significatiu en el camp de l’oncologia, particularment en el tractament de tipus específics de leucèmia. Va ser desenvolupat per Bristol-Myers Squibb i es dirigeix ​​principalment a proteïnes específiques implicades en el creixement de cèl·lules canceroses. El fàrmac ha estat aprovat per al seu ús en pacients amb leucèmia mieloide crònica (CML) que són diagnosticats recentment o no han respost a altres tractaments. A més, s'utilitza per tractar la leucèmia limfoblàstica aguda de cromosomes positius de Filadèlfia (PH+ ALL). La investigació continua explorant la seva eficàcia en altres malignes i la seva combinació potencial amb altres teràpies per millorar els resultats del tractament.

Dasatinib pertany a una classe de fàrmacs coneguts com a inhibidors de la tirosina quinasa (TKIS). Aquests inhibidors tenen com a objectiu la proteïna BCR-ABL, un enzim anormal present en la majoria de pacients amb CML i PH+ ALL. Aquest enzim resulta d’una anormalitat genètica anomenada cromosoma de Filadèlfia. Normalment, els enzims com BCR-Abl tenen un paper en funcions cel·lulars com el creixement i la divisió. Tanmateix, a les cèl·lules canceroses, l’enzim BCR-ABL és hiperactiu, provocant una proliferació cel·lular descontrolada.

Dasatinib funciona bloquejant l’activitat de BCR-ABL i d’altres tirosina cinases relacionades, inhibint així el creixement i la proliferació de cèl·lules canceroses. En dirigir -se a aquests enzims anormals, Dasatinib atura essencialment la progressió de la malaltia i pot provocar la mort de cèl·lules canceroses. Aquest mecanisme no només fa que dasatinib sigui eficaç en el tractament de la leucèmia, sinó que també ofereix un enfocament dirigit, reduint l’impacte en cèl·lules normals i sanes.

L’administració de dasatinib és relativament senzill, però requereix l’adherència a directrius específiques per assegurar l’efectivitat i minimitzar els efectes secundaris. Dasatinib està disponible en forma de tauleta i es sol prendre una vegada al dia, ja sigui al matí o al vespre. La dosi pot variar en funció de l’etapa de la malaltia, de la salut general del pacient i de la tolerància de la medicació. És crucial seguir la dosi prescrita i no alterar ni suspendre la medicació sense consultar un proveïdor sanitari.

Les comprimits dasatinib s’han d’empassar sencers amb aigua i es poden prendre amb o sense menjar. Tot i això, és fonamental evitar el suc de pomelo i pomelo, ja que poden interferir amb l’absorció del fàrmac, cosa que pot provocar nivells més alts al torrent sanguini i un augment del risc d’efectes secundaris. L’aparició d’acció per a dasatinib pot variar. Alguns pacients poden començar a veure millores en poques setmanes, mentre que per a d’altres, poden trigar diversos mesos. És necessari un seguiment regular mitjançant proves de sang i avaluacions clíniques per avaluar l’efectivitat del fàrmac i ajustar la dosi si cal.

Si bé Dasatinib ha demostrat ser un medicament que salva la vida per a molts, no està sense els seus efectes secundaris. La gravetat i la freqüència dels efectes secundaris poden diferir d’un individu a un altre, depenent de diversos factors com la dosi, la durada del tractament i la salut general del pacient. Els efectes secundaris comuns inclouen nàusees, diarrea, mal de cap, fatiga i dolor muscular. Els efectes secundaris més greus poden implicar un baix nombre de cèl·lules sanguínies, cosa que pot augmentar el risc d’infeccions, sagnat i anèmia. Alguns pacients també poden experimentar la retenció de líquids, que es pot manifestar com a inflor a les mans, els peus o al voltant dels ulls, i en casos greus, acumulació de líquids al voltant dels pulmons o el cor.

Dasatinib té contraindicacions específiques. No s’ha d’utilitzar en pacients al·lèrgics a cap dels seus components. A més, no es recomana utilitzar durant l’embaràs a causa del risc potencial de danys al nadó. Les dones en edat de la criança haurien d’utilitzar anticoncepcions efectives mentre prenen dasatinib i durant un període després de suspendre el fàrmac. La lactància materna tampoc no es recomana durant el tractament.

Les interaccions fàrmacs són una consideració crítica a l’hora de prescriure i prendre dasatinib. Alguns medicaments poden afectar el funcionament de Dasatinib o augmentar la probabilitat d’efectes secundaris. Per exemple, els fàrmacs que influeixen en l’enzim CYP3A4, com el cetoconazol, l’itraconazol i el ritonavir, poden augmentar el nivell de dasatinib a la sang, augmentant el risc d’efectes adversos. Per la seva banda, els medicaments que indueixen CYP3A4, com la rifampina, la fenitoïna i el most de Sant Joan, poden disminuir els nivells de dasatinib, reduint la seva eficàcia.

Altres medicaments que poden interactuar amb dasatinib inclouen els bloquejadors i bloquejadors H2 com la ranitidina i la famotidina, cosa que pot reduir l'absorció de dasatinib si es prenen massa estretament. Es recomana prendre antiàcids almenys dues hores abans o després de dasatinib. Addicionalment, els fàrmacs que allarguen l’interval QT, una mesura específica del ritme cardíac, s’han d’utilitzar amb precaució, ja que el propi dasatinib pot allargar l’interval QT, augmentant el risc d’efectes secundaris relacionats amb el cor.

 

Dosi del fàrmac dasatinib
 

Segons l'objectiu del tractament, dasatinib s'utilitzarà en diferents dosis, concretament de la manera següent:

Per al tractament de la leucèmia mieloide crònica (CML):

 

Dosi inicial:100mgx 1 Temps/ Si no s’aconsegueix una resposta hematològica o citològica, augmenta la dosi a 140 mg un cop al dia. La dosi inicial recomanada per a flades, acceleració mieloide o CML limfoide o PH+ tot és de 140 mg/dia. Si no s’aconsegueix una resposta hematològica o citològica, la dosi es pot augmentar a 180 mg un cop al dia.

Dasatinib
Dasatinib

Per al tractament de la leucèmia limfoblàstica aguda PH+ (ALL):

 

Dosi inicial:140 mg una vegada al dia si no s’aconsegueix una resposta hematològica o citològica, la dosi es pot augmentar a 180 mg un cop al dia. /dia. Ajust de la dosi Quan es produeix la toxicitat: si es produeix la toxicitat hematològica, suspendre temporalment dasatinib, reduir la dosi o suspendre el fàrmac.

Per a nens en pH+ CML-CP i PH+ ALL:

 

Dasatinib es dóna oralment un cop al dia com a tauleta recoberta de pel·lícules. La dosi s’ha de recalcular cada 3 mesos en funció del canvi de pes corporal del nen. No es recomana les tauletes per a nens que pesin menys de 10kg en pols per a la suspensió oral per a aquesta audiència. Dosi recomanada per a nens 10-20 kg: 40 mg/dia Dosi recomanada per a nens 20-30 kg: 60 mg/dia de dosis recomanades per a nens {{7} kg: 70 mg/dia recomanats per a nens almenys 45 kg: 100 mg/100 mg/100 mg/100 mg/100 mg/100 mg/dia.

Dasatinib

 

Com he de prendre dasatinib?

Preneu dasatinib exactament tal i com prescriu el vostre metge. Seguiu totes les indicacions de l’etiqueta de recepta i llegiu totes les guies de medicaments o fulls d’instrucció. El vostre metge pot canviar de tant en tant la dosi.

Podeu prendre dasatinib amb o sense menjar. Preneu el medicament a la mateixa hora cada dia.

Empassar la tauleta sencera i no aixafar -la, mastegar -la ni trencar -la.

No agafeu una tauleta que s’hagi trencat accidentalment. El medicament d’una tauleta triturada o trencada pot ser perillós si es posa als ulls, a la boca o al nas o a la pell. Si això es produeix, renteu la pell amb sabó i aigua o esbandiu els ulls amb aigua. Porteu guants de goma mentre manipuleu una tauleta o una càpsula trencades. Pregunteu al vostre metge o farmacèutic com disposar de forma segura de la píndola trencada. Una dona embarassada no ha de manejar una pastilla trencada.

Dasatinib pot disminuir les cèl·lules sanguínies que ajuden al cos a combatre les infeccions i ajudar la sang a coagular. La sang haurà de ser provada sovint. Els vostres tractaments contra el càncer es poden retardar en funció dels resultats d’aquestes proves.

 

Perfil de proteoma del potencial dasatinib de l’afinitat basada en l’afinitat
 

Les proteïnes cinases (PKS) tenen un paper important en el desenvolupament i la progressió del càncer mitjançant la regulació del creixement cel·lular, la supervivència, la invasió, la metàstasi i l’angiogènesi. Dasatinib (BMS -354825), un inhibidor de doble SRC/ABL, és un agent terapèutic prometedor amb biodisponibilitat oral. S'ha utilitzat per al tractament de la leucèmia mielògena crònica resistent a imatinib (CML). La majoria dels inhibidors de la cinasa, inclòs dasatinib, inhibeixen múltiples dianes cel·lulars i no tenen una especificitat cel·lular exquisida.

 

Els esforços recents en la investigació de la cinasa se centren així en el desenvolupament de mètodes de perfilació química a gran escala a gran escala, capaços de identificar ràpidament els objectius cel·lulars (on i fora) possibles dels inhibidors de la cinasa. La majoria dels enfocaments existents, però, són encara problemàtics i, en molts casos, no són compatibles amb els estudis de cèl·lules vives. En aquest treball, hem desenvolupat amb èxit una sonda cinasa permeable a les cèl·lules (DA -2) capaç de perfilar-se a tot el proteoma de possibles objectius cel·lulars de dasatinib.

 

D’aquesta manera, es van mantenir les interaccions de cinasa i fàrmacs compartimentades altament regulades. En comparar els resultats obtinguts de diferents configuracions proteòmiques (cèl·lules vives, lisats cel·lulars i matriu d’afinitat immobilitzada), hem trobat que Da -2 va poder identificar objectius de cinasa significativament més putatius. A més de la tirosina quinases ABL i SRC, s’han identificat diversos objectius dasatinib anteriorment desconeguts, incloent diverses serines/treonines kinases (PCTK3, STK25, EIF -2 A, Pim -3, PKA C-i PKN2).

 

Es van validar més mitjançant experiments de desplegament/immunoblot, així com assajos d'inhibició de la cinasa. Es necessiten més estudis per comprendre millor la rellevància exacta del dasatinib i els seus efectes farmacològics en relació amb aquests objectius cel·lulars recentment identificats. L’enfocament desenvolupat aquí hauria de ser susceptible de l’estudi de molts dels medicaments reversibles existents/candidats a les drogues.

 

Tractament per a dasatinib

 

 

Dasatinib és un inhibidor de la tirosina cinasa ABL/SRC dual (TKI) dissenyat com a TKI prototípic d’acció curta BCR-ABL-ABLADA que inhibeix BCR-ABL amb una major potència en comparació amb imatinib, nilotinib, bosutinib i ponatinib i s’ha demostrat que té efectes immunomoduloratoris potencials. Dasatinib s’aprova per al tractament de totes les fases de leucèmia mieloide crònica (CML) i de leucèmia limfoblàstica aguda de filadèlfia positiva resistent a la leucèmia o intolerant a l’imatinib previ i al tractament de primera línia per a la CML en fase crònica.

 

 
La nostra fàbrica

 

La companyia, ubicada al parc industrial de Yanhai, una de les zones industrials farmacèutiques més grans de la Xina, cobreix una superfície de 35 hectàrees. A través dels seus tres segments de productes: derivats de guaiacol, derivats d’epichlorohidrina i suports de contrast de iode - Haizhou Pharm ofereix una cartera de productes i serveis a nivell mundial, incloent ingredients farmacèutics actius (API), intermediaris, productes químics fins i servei de fabricació de costums.

null

 

 
Cap pregunta
 

P: Per a què s’utilitza Dasatinib?

R: Dasatinib s’utilitza per tractar un cert tipus de leucèmia mieloide crònica (CML; un tipus de càncer de cèl·lules de sang blanca) com a primer tractament i en adults que ja no poden beneficiar -se d’altres medicaments de leucèmia, inclosos imatinib (Gleevec) o en aquells que no poden prendre aquests medicaments a causa d’efectes secundaris.

P: Dasatinib és una sang més fina?

R: Dasatinib pot disminuir les cèl·lules sanguínies que ajuden el cos a combatre les infeccions i ajuden la sang a coagular. Podeu obtenir una infecció o sagnar amb més facilitat.

P: Quant de temps podeu prendre dasatinib?

R: Preneu dasatinib durant el temps que funciona i els efectes secundaris no són massa dolents.

P: Quina és l’esperança de vida d’algú a Dasatinib?

R: La supervivència global 10-, la supervivència lliure de transformació, la supervivència lliure d’esdeveniments i les taxes de supervivència lliures de fracàs van ser del 89%, 95%, {{6}%i 65%, respectivament. L’anàlisi univariada va demostrar que l’assoliment d’un MR complet es va associar amb una supervivència global millorada.

P: Quins aliments heu d’evitar en prendre dasatinib?

R: Dasatinib Food
No consumiu suc de pomelo o pomelo durant el tractament amb dasatinib.

P: Es pot deixar de prendre dasatinib?

A: 14 Regarding second‐generation TKI, a Japanese prospective study demonstrated that approximately 49% of CML patients who achieved DMR for >1 year during second‐line dasatinib therapy could successfully discontinue treatment for >6 mesos, 15 i intents de suspendre el nilotinib van produir observacions similars.

P: Dasatinib afecta la pell?

R: Els efectes secundaris dermatològics anecdòtics de dasatinib inclouen erupcions hiperqueratòtiques perifol·liculars, una erupció acneiforme, despigmentació per al cabell, lesions semblants al vitiligen i panniculitis. S'ha estimat una incidència del 23,3% de erupcions associades a dasatinib. La majoria de les erupcions es van classificar com a suaus, només un 1,1% de grau alt.

P: Quins avantatges té prendre dasatinib?

R: Dasatinib conté dasatinib, que pertany a la classe d’inhibidors de la cinasa. Funciona inhibint l’acció de proteïnes anormals que causen la multiplicació de cèl·lules canceroses. Això ajuda a aturar el creixement anormal de les cèl·lules canceroses i reduir la propagació a altres parts del cos.

P: Quan és el millor moment per prendre dasatinib?

R: Dasatinib ve com una tauleta per prendre per boca. Normalment es pren un cop al dia, amb o sense menjar. Preneu dasatinib al mateix temps.

P: Quina és la durada del tractament amb dasatinib?

R: La durada mitjana de dasatinib per a pacients amb CML-AP va ser de 15 mesos (QD) o 13 mesos (BID) al tall 5-. Als 7 anys, la dosi mitjana diària de dasatinib va ​​ser similar per als pacients inscrits en funció de criteris hematològics, evolució clonal o diagnòstic previ de CML-AP.

P: És segur dasatinib?

R: Dasatinib pot causar una condició que afecti el ritme cardíac (prolongació QT). La prolongació de QT rarament pot causar greus (rarament fatals) ritmes cardíacs ràpids/irregulars i altres símptomes (com ara marejos greus, desmais) que necessiten atenció mèdica immediatament.

P: Dasatinib pot causar pressió arterial alta?

R: (10/10/2011) La FDA adverteix al públic que el medicament de leucèmia Sprycel (dasatinib) pot augmentar el risc d’una condició rara, però greu en la qual hi ha una pressió arterial anormalment alta a les artèries dels pulmons (hipertensió arterial pulmonar [PAH]).

P: Necessiteu prendre menjar amb dasatinib?

R: Agafeu aquest medicament per boca amb un got d’aigua. Seguiu les indicacions de l’etiqueta de recepta. Podeu agafar -lo amb o sense menjar.

P: Quant de temps preneu dasatinib?

R: Quant de temps trigareu? Sprycel s’utilitza com a tractament a llarg termini i en assaigs clínics s’ha realitzat durant 5 anys. Normalment continueu prenent -lo sempre que les proves mostren que funciona bé.

P: Quines són les precaucions de dasatinib?

R: Sprycel s’associa a les advertències i precaucions següents: mielosupressió, esdeveniments relacionats amb l’hemorràgia, retenció de líquids, toxicitat cardiovascular, hipertensió arterial pulmonar, prolongació de QT, severes reaccions dermatològiques, síndrome de lisi de tumors, toxicitat per embrió i hepatotoxitat.

P: Quina és la funció de dasatinib?

R: Descripció. Dasatinib s’utilitza per tractar la leucèmia mieloide cromosa positiva del cromosoma de Filadèlfia (PH+ CML) en adults i nens. També s’utilitza per tractar la leucèmia limfoblàstica aguda de PH+ CML i el cromosoma de Filadèlfia (PH+ ALL) en adults després d’altres medicaments (per exemple, imatinib) o tractaments no funcionaven bé.

P: Quant de temps triga a funcionar dasatinib?

R: Sprycel comença a funcionar poc després de començar a prendre -ho. El vostre cos pot començar a respondre al medicament entre 1 i 2 mesos. Algunes persones que van prendre Sprycel van tenir una resposta completa (sense signes de cèl·lules canceroses en dues proves de medul·la òssia). Aquest resultat es va observar després d’uns 3 mesos de tractament, en estudis.

P: Quina és la precaució de seguretat de dasatinib?

R: Manejar dasatinib amb cura. Igual que quan es dóna quimioteràpia a la vena, aquest medicament pot ser tòxic i l’exposició del fàrmac a d’altres hauria de ser limitada. Emmagatzemeu dasatinib a temperatura ambient (68 graus f --77 grau f) en una ubicació seca lluny de la llum. Mantingueu Dasatinib fora de l’abast dels nens i de les mascotes.

P: Quan he de prendre dasatinib?

R: Dasatinib es pot prendre amb o sense menjar i s’ha de prendre de forma constant al matí o al vespre. Dasatinib no s'ha de prendre amb pomelo o suc de pomelo.

P: Quin és el període de rentat de dasatinib?

R: Permet un període de rentat d’aproximadament 1 setmana després que l’inhibidor s’aturi abans que s’incrementa la dosi dasatinib. Dosi amb deteriorament hepàtic: Dasatinib no s'ha estudiat en deteriorament hepàtic dins del rang de dosificació indicat.

 

Etiquetes populars: Dasatinib, Xina Dasatinib Fabricants, proveïdors, fàbrica

Enviar la consulta